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拜恩生物从姜黄素启程

 

姜黄素价值何在?

  

现代药理研究表明,姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面药理作用。尤其在抗肿瘤方面,姜黄素具有逆转肿瘤多药耐药(MDR)、显著提高化疗药物对肿瘤细胞毒作用的独特优势,加之安全性高、耐受性好、毒副作用小,美国国立癌症研究所(NCI)已将其列为第 3 代癌化学预防药,也因此得到了全世界的广泛关注。姜黄素利用得好,将造福人类健康,为心血管疾病、消化系统疾病及癌症等多种疾病的患者带来福音,一方面可促进疾病康复,一方面可避免用药副作用对身体的再次伤害。

 

姜黄素由何而来?

  

姜黄素是从姜科姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取的一种天然有效成分,其实,人类食用姜黄已有上千年的历史。将姜黄的块茎磨成粉,是调味品咖哩中的主要成分。咖哩之所以呈黄色,就是姜黄的缘故。东南亚各国,尤其是印度,咖哩是一种重要的调味剂。在中国,姜黄是一种常用的中药。明朝李时珍的《本草纲目》对姜黄就有详细的记述,称其药性为辛、苦、大寒、无毒,能除风热,消痈肿等。现代《中药大辞典》中对姜黄有更为详尽的说明,不但提供该药物的生药学信息,如植物学分类,产地,栽培,型态分辨,药材鉴定,所含有效化学成份如姜黄素,姜黄酮,姜油烯,水芹烯等十来种化合物,也记载着姜黄的现代药理学作用,如利胆,降压,抗菌和对子宫的兴奋作用等,同时还叙述历代各中药文集对姜黄的记载。

两百多年前,人们就从姜黄中提取了姜黄素。一百多年前,化学家们测定了姜黄素的化学结构,知道这是一种具有多酚结构的化合物。随后,人们又发现,提取的姜黄素实际是由姜黄素、脱甲氧基姜黄素及双脱甲氧基姜黄素组成的混合物。大量药理实验数据证明,三种化合物合用效果更佳。

 

姜黄素的开发难题

  

姜黄素类化合物化学结构不稳定,溶解性及稳定性极差。在酸性水溶液和纯净水中不溶,在对人体有毒或剧毒的有机溶剂中微溶或溶解而人体不能食用,在碱性水溶液中则很容易降解,对光、热、强酸、强碱均不稳定,口服后绝大部分以原形药物排出体外,生物利用度极低,且大剂量服用后胃肠道不良反应严重。这些条件也致使姜黄素在弱碱性的生理环境中难以稳定存在,客观上造成了姜黄素在生物体内的不稳定性,这给姜黄素类化合物的临床应用造成极大的障碍。

对于姜黄素的体内过程,大量研究表明,不论是在实验动物还是人体内,姜黄素口服给药后,直接进入胃肠道,极少量通过门静脉进入外周血液循环,而且其在胃肠道中吸收较差,大部分未经吸收直接从粪便排出体外,少量吸收后从胆汁和肾脏消除。有文献报道,姜黄素原形在血浆、尿液、胆汁中的含量极低,不足 0.01%。因此可以推断,姜黄素药理作用的发挥,与其代谢产物极其相关。如何研制开发姜黄素新剂型,成为药学工作者必须解决的难题。

——摘自现代药物与临床Drugs&Clinic

《姜黄素类化合物体内代谢途径及其代谢产物的研究进展》

 

广州拜恩生物技术有限公司利用壳聚糖的理化特性,采用生物纳米制剂技术,制备壳聚糖纳米胶束药物载体,利用纳米胶束自组装技术,将姜黄素包裹其中,制成平均粒径50nm载药纳米胶束,使姜黄素实现口服、外用制剂,进入人体后,不受人体酸碱环境的破坏,生物利用度高,可最大发挥姜黄素的药理功效。而因载入姜黄素的纳米胶束粒径小且具备“水包油”的特性,可快速由水通道进入细胞,发挥其生物功效,只需少量便可达到理想效果,且避免毒副作用的出现。


姜黄素植物抑菌凝胶

纳米凝胶是一种能够在水溶液中分散并具有纳米尺度的水凝胶颗粒,通常由物理或化学交联的聚合物网络结构所组成。纳米凝胶载药系统是在纳米混悬液中加卡波姆水溶性高分子材料,形成稳定的网状结构胶体。纳米凝胶载药系统可以提高纳米胶束的粘度,改善纳米胶束的粘附性和涂展性。纳米凝胶经皮吸收系统通过壳聚糖载体材料,可使包封的有效成分定向分布于细胞结构,并可维持较长的作用时间。与其它微粒给药系统如纳米粒、脂质体等相比,纳米胶束还具有制备工艺简单、性质稳定、载药量大等优点。近年来,随着其快速透皮作用机制研究的不断深入,纳米凝胶逐渐地成为透皮制剂研究中的一个热点。

姜黄素植物抑菌凝胶由姜黄素纳米胶束水溶液通过卡波姆凝胶网络结构所构成的新型给药系统。该制剂具有良好的抑菌功效,通过直接涂抹透皮吸收,能有效抑制细菌生长繁殖。

姜黄素植物抑菌凝胶选用食品级原料,确保产品安全性。